Artemisinin
Artemisinin ved kreft
Artemisinin, det aktive virkestoffer i planten Artemesia annua L, er først og fremst kjent for å være en effektiv behandling mot malariaparasitten – en viten som stammer fra tradisjonell kinesisk medisin, og som er blitt videreført av moderne medisin i form av en sammensetning av semi-syntetiske derivater.
Artemisinin sine virkningsmekanismer mot malaria vekket interesse hos forskerne Henry Lai og Narenda Singh fra universitetet i Washington, da mekanismene bak artemisinin sin virkning i teorien også ville kunne være interessante med tanke på behandling av kreft.
Ved forskning på kreftcellelinjer fikk de hypotesen sin bekreftet, og et bredt tverrsnitt av uavhengig klinisk erfaringer og småskala studier har i ettertid støttet opp om funnene.
De ulike derivatene har i klinisk utprøving vist seg så effektive at de kan vurderes som alternativer ved de fleste kreftformer – spesielt lovende har de vist seg å være i behandling av brystkreft, leukemi, tykktarmkreft, hjernekreft og beinmarg.
Artemisinin benyttes i tre forskjellige former ved behandling av kreft
- Artemether, et semi-syntetisk derivat fra artemisinin som er fettløselig med lang halveringstid i kroppen.
- Artesunate, et semi-syntetisk derivat fra artemisinin som er vannløselig med kort halveringstid i kroppen.
- Artemisinin er selve virkestoffet som finnes i planten, og vil være en mellomting mellom de semi-syntetiske deivatene artemether og artesunate.
Urten artemesia annua blir promotert mot kreft, men det ser ut at at man er avhengig av semi-syntetiske derivater eller ren artemisinin for å kunne komme opp i doseringer der man kan forvente virkning. Men man ser at varmtvannsuttrekk i form av te kan ha virkning, spesielt ved kreft i mage og tarm.
Virkningsmekanismer
Det er de samme mekanismene som dreper malariaparasitten som også er i sving ved bekjempelse av kreftceller; oksidering av jern. Artemisinin oksidere nemlig jernet i kreftcellene slik at kreftcellene dør av de frie radikalene som oppstår i oksidasjonsprosessen.
Ved tilskudd av artemisinin utnytter man kreftcellenes tilbøyelighet til å akkumulere store mengder jern – jern er nødvendig i celledelingen og en tror at kreftceller selektivt akkumulerer jern for dette formålet.
Kreftceller har en høyere andel reseptorer (transferrin reseptorer) som transporterer jern inn i cellen. Brystkreftceller har for eksempel typisk fem til femten ganger flere jernreseptorer enn normale brystceller, og forhøyede nivåer av jern er av den grunn et veldig vanlig funn i brystkreftceller. Leukemiceller er de kreftcellene som har høyest konsentrasjon av jern – de akkumulere 1000 ganger mer jern enn det vi finner hos normale celler
De aller fleste kreftceller akkumulerer jern og vil respondere på behandling med artemisinin, og dette har vist seg som en meget effektiv og skånsom tilnærming som i liten grad vil påvirke de normale cellene i kroppen.
Andre identifiserte virkningsmekanismer som artemisinin hemmer eller ødelegger kreftcellene er gjennom å være en cellesyklushemmer i fase G0/G1, fremmer av programmert celledød og fremmer av anti-angiogenese.
Det finnes forøvrig mye publisert forskning angående artemisinin sin farmakodynamikk som lett kan finnes ved noen enkle søk i pubmed.
Administrasjon av artemisinin
Det finnes de som har benyttet artemisinin daglig over flere år med gode resultater, men vi tror at magens evne til å absorbere artemisinin raskt svekkes, og at leveren ved vedvarende bruk oppregulerer enzymer for å bryte ned artemisinin. For å effektivisere tilnærmingen vil man derfor typisk benytte artemisinin i intervaller som for eksempel annen hver dag, to dager på og to dager av, eller 4-5 dager på og et par dager av.
Artemisinin er anbefalt å ta på tom mage (3-5 timer etter et måltid) og helst ved sengetid. Derivatet artemether er ikke er vannløselig er det er av den grunn anbefalt å ta den sammen med noe fett (kokosnøttfett, helmelk, cottage cheese, yogurt eller kokosnøttmelk (linolsyren i kokosnøtt hjelper kroppen med å ta til seg andre substanser). Det er de som hevder at de oppnår gode resultater uavhengig av administrasjon på tom mage, men det vil uansett være lurt å ikke ha noen jernholdige matvarer i magen på tidspunktet artemisinin svelges.
Artemisinin skal heller ikke benyttes på samme tid som antioksidanter, men artemisinin på kvelden og antioksidanter på morgenene er noe som skal fungere bra, men fettløselige vitaminer (A/D/E) har en halveringstid i kroppen som gjør at de trolig ikke bør inntas mindre enn to dager fra man har tenkt å benytte artemisinin.
Dosering av artemisinin
Artemisinin og artesunate er ansett som veldig sikre tilskudd med tanke på bivirkninger. Doseringen ved bruk av artemisinin ligger vanligvis på 500-1000 mg to ganger daglig. Ved høyere dosering vil en teoretisk fremprovosere en hurtigere nedbrytning i leveren – etter seks dager vil trolig kun 30% av artemisininen absorberes (spekulasjon).
Derivatet artemether som er fettløselig bør benyttes med en viss grad av forsiktighet, da høye doseringer over tid vil kunne være skadelig for leveren. Artemether foretrekkes i de tilfeller der det er nødvendig å trenge gjennom fettvev, som ved hjerne- eller beinmargkreft. Ved kroniske tilfeller benyttes typisk doseringer på 350 mg daglig, mens en ved langtkommende tilfeller ofte starter med noen dager med doseringer i størrelsesorden 450 mg to ganger daglig, for så å trappe ned til en sikker dosering mens en overvåker leverenzymer.
Ved injeksjoner av artesunate ligger doseringen typisk på 60 mg 3-4 ganger daglig.
Åtte uker vil være nok for å se om behandlingen fungerer, er resultatene positive (symptomer, MRI, CAT scan) kan man fortsette behandlingen inntil virkningen avtar eller man oppnår ønsket resultat.
Kliniske vurderinger
Fysisk inaktive personer vil trolig i liten grad respondere på behandlingen. Det samme gjelder personer som røyker, eller som nylig har gjennomgått stråleterapi.
Synergister
Man kan spekulere i å benytte artemisinin sammen med jern, der man tar artemisinin i to dager, så jern i to dager, for så å fortsette med dette til en ikke lenger responderer på behandlingen, men dette er noe som trolig vis ikke er gunstig da jern bruker opp artemisinin derivatene.
Ferrlecit kan eventuelt vurderes som kilde til jern, da ferrlecit i seg selv har vist virkning ved kreft. Dosering er da på ca 2 ml en gang i døgnet. Dette er et jernkompleks som hurtig akkumuleres av kreftcellene og vil gjør dem spesielt sårbare ved bruk av artesunate.
Sodium Butyrate er noe som ser ut til å kunne gi synergi, og skal være spesielt gunstig ved kreft i tykktarm, men dette vil kreve en relativt høy daglig dosering på 3000-4000 mg. [1]
Andre synergister
- Captopril
- Taurolidine
Anskaffelse
- Allergy Research Artemisinin (200 mg) er et produkt som ofte anbefales og som kan bestilles i fra en kjent nettbutikk som Iherb.com.
- http://www.hepalin.com
- www.teemana.com
Kilder
- Anticancer Activity of Artemisinin and its Derivatives, Anticancer Res. 2017 Nov;37(11):5995-6003.
- Case report of a laryngeal squamous cell carcinoma treated with artesunate, Archive of Oncology, Vol 10(4), 279-80, 2002)
- Case Report of a Pituitary Macroadenoma Treated With Artemether, Integrative Cancer Therapies 5(4):391-4 · January 2007
- Artesunate shows potent anti-tumor activity in B-cell lymphoma, J Hematol Oncol, 2018 Feb 20;11(1):23. doi: 10.1186/s13045-018-0561-0.
- A Randomised, Double Blind, Placebo-Controlled Pilot Study of Oral Artesunate Therapy for Colorectal Cancer, EBioMedicine. 2015 Jan; 2(1): 82–90.
- Treatment of Iron-Loaded Veterinary Sarcoma by Artemisia annua, Nat Prod Bioprospect. 2014 Apr;4(2):113-8
- Artesunate in the treatment of metastatic uveal melanoma–first experiences, Oncol Rep. 2005 Dec;14(6):1599-603.
- Artesunate combined with vinorelbine plus cisplatin in treatment of advanced non-small cell lung cancer: a randomized controlled trial, Zhong Xi Yi Jie He Xue Bao. 2008 Feb;6(2):134-8.
